瑞格列奈（诺和龙®）具有重塑胰岛素早相分泌的作用，以降低餐后血糖水平为主，并可以降低心血管风险，具有理想的降糖疗效和安全性，研究显示，瑞格列奈联合二甲双胍是针对糖尿病双重病理生理缺陷进行治疗的理想方案。

    由于二甲双胍可增加胰岛素敏感性，改善胰岛素抵抗，瑞格列奈可重塑胰岛素早相分泌，因此，就作用机制而言，若针对胰岛素抵抗和早相分泌缺陷两大病理生理缺陷，联用瑞格列奈与二甲双胍会取得最佳效果，从根本上全面改善和控制空腹血糖及餐后血糖水平。

    一项国内研究显示，瑞格列奈单药已经能够很好地控制血糖，而联合二甲双胍效果进一步加强；瑞格列奈单药或联合二甲双胍均可使HbA1c达标率（<7%）达到70%以上，且均无重度低血糖发生，不明显增加患者体重，而联合二甲双胍可进一步改善血糖控制，更为显著地降低空腹及餐后血糖水平（图2）。鲁多维奇（Rudovich）等人的研究也表明，瑞格列奈联合二甲双胍具有协同作用，可较二甲双胍单药提高胰岛素敏感性达35%。

    多项瑞格列奈与其他降糖药物联合二甲双胍治疗方案的比较研究也显示，瑞格列奈在餐后血糖控制和降低HbA1c的幅度方面具有显著效果，同时还可显著改善血脂谱，低血糖发生率也较低；在二甲双胍基础上加用瑞格列奈较加用那格列奈更显著降低HbA1c和空腹血糖水平，且无重度低血糖发生。此外，纳特拉斯（Nattrass）等人对4项为期1年的双盲、对照研究进行的荟萃分析显示，与磺脲类相比，服用瑞格列奈的患者重度低血糖发生率降低60%。可见，瑞格列奈联合二甲双胍是安全有效的优选治疗方案。